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法匹拉韋由富山化學研發,于2014324日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批準上市,該藥是一種RNA聚合酶抑制劑,通過抑制感染細胞的聚合抑制病毒基因復制,被批準用于治療流感病毒感染。在此次爆發的2019-nCoV新型冠狀病毒疫情中,科技部第一時間組織相關專家進行攻關,發現了磷酸氯喹、法匹拉韋以及中成藥中一批具有抗病毒活性的上市藥物[1]。法匹拉韋有望成為抗新型冠狀病毒的明星藥物之一。

百靈威是集研發、生產、經營于一體的高科技化學公司,在歐洲和亞洲的制造基地裝備了500mL-3000L的反應釜,配套形成先進的柔性化學合成系統,生產多種藥物合成領域常用產品;為支持廣大藥廠及科研工作者共抗疫情,百靈威人正在加緊生產,提供法匹拉韋合成所需產品。

 

路線1[2]

CAS

名稱

產品編號

化學結構式

67-56-1

Methanol, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal

甲醇, 超干溶劑, 帶分子篩, water≤30 ppm, J&KSeal

957329

MeOH

67-56-1

Methanol, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&KSeal

甲醇, 超干溶劑, water≤30 ppm, J&KSeal

980290

MeOH

51364-51-3

Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 20% Pd

(二亞芐基丙酮)二鈀(0), 20%

960139

Pd2(dba)3

51364-51-3

Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 98%

(二亞芐基丙酮)二鈀(0

963490

Pd2(dba)3

98327-87-8

2,2'-Bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl, 98%, for synthesis 

2,2'-(二苯基膦基)-1,1'-聯萘, 用于合成

937815

BINAP

865-48-5

Sodium tert-butoxide, 99%, for synthesis

叔丁醇鈉, 用于合成

968410

t-BuONa

62778-11-4

Hydrogen fluoride-pyridine, for synthesis, 70% HF

氟化氫吡啶絡合物, 用于合成, 70% HF

322859

Pyridine-HF

75-05-8

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, J&Kseal 

乙腈, 超干溶劑, 帶分子篩, J&Kseal

939631

MeCN

75-05-8

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&Kseal 

乙腈, 超干溶劑, 水含量≤30 ppm, J&Kseal

909376

MeCN

7681-82-5

Sodium iodide, 99%, for analysis

碘化鈉, 用于分析

191037

NaI

75-77-4

Chlorotrimethylsilane, 99%, J&KSeal

三甲基氯硅烷, J&KSeal

458784

TMSCl

75-77-4

Chlorotrimethylsilane, 1.0 M in THF, J&KSeal

三甲基氯硅烷, 1.0 M 四氫呋喃溶液, J&KSeal

920765

TMSCl

路線2[3]

CAS

名稱

產品編號

化學結構式

7789-23-3

Potassium fluoride, 98.5%, for synthesis, anhydrous 

氟化鉀, 用于合成, 無水

993324

KF

1643-19-2

Tetrabutylammonium bromide, 99%

四丁基溴化銨

238357

Bu4NBr

67-68-5

Dimethyl sulfoxide, 99.7%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal

二甲基亞砜, 超干溶劑, 帶分子篩, J&KSeal

292271

DMSO

127-09-3

Sodium acetate, 99%, reagent grade, anhydrous

醋酸鈉, 無水

267642

NaOAc

路線3[4]

CAS

名稱

產品編號

化學結構式

6065-82-3

Ethyl diethoxyacetate, 97%, for synthesis

二乙氧基乙酸乙酯, 用于合成

959463

FAVI-010

121-44-8

Triethylamine, 99%

三乙胺

432915

TEA

865-47-4

Potassium tert-butoxide, 99%, for synthesis

叔丁醇鉀, 用于合成

936151

t-BuOK

109-99-9

Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal

四氫呋喃, 超干溶劑, 含穩定劑: 250 ppm BHT, J&KSeal

315353

THF

109-99-9

Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilizer free, J&KSeal

四氫呋喃, 超干溶劑, 不含阻聚劑, J&KSeal

 

902032

THF

76-05-1

Trifluoroacetic acid, 99% 

三氟乙酸

252705

TFA

5470-11-1

Hydroxylamine hydrochloride, 98.5%, for analysis

鹽酸羥胺, 用于分析

984126

NH2OH·HCl

6192-52-5

p-Toluenesulfonic acid monohydrate, 99%, for synthesis

對甲苯磺酸一水合物, 用于合成

908568

p-TsOH·H2O

 

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參考文獻:

[1] 北京日報客戶端.

[2] 古田要介, 江川裕之. 含氮雜環羧酰胺衍生物或其鹽以及含有二者的抗病毒藥: CN1313768[P]. 2001-9-19.

[3] Hara T, Norimatsu N. Method for producing dichloropyrazine derivative: US0275817[P]. 2011-7-15.

[4] Nakamura K, Murakami T, Naitou H, et al. Pyrazino [2,3-D] isoxazole derivative: US0245264[P]. 2013-9-13.

 

 

 

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